W zależności od ugrupowania chemicznego

W zależności od ugrupowania chemicznego przy atomie azotu pierścienia fenotiazyny rozróżniamy pochodne alifatyczne, piperydynowe i pi- perazynowe.

Pochodne alifatyczne fenotiazyny, których przedstawicielem jest m.in. chloropromazyna, działają silnie psychodepresyjnie, przeciwwymiotnie oraz silnie obniżają ciśnienie krwi, co jest ich działaniem niepożądanym jako leków przeciwpsychotycznych. Działają one zresztą najsłabiej przeciwpsychotycznie wśród pochodnych fenotiazyny i wywołują umiarkowane zaburzenia pozapiramidowe.

Pochodne piperydynowe, spośród których tylko tiorydazyna ma zastosowanie lecznicze, działają słabiej psychodepresyjnie, a równie silnie

Pochodne fenotiuzyny przeciwpsychotycznie jak związki alifatyczne, są od nich jednak mniej toksyczne. Pochodne piperydynowe zajmują miejsce pośrednie pomiędzy alifatycznymi a piperazynowymi pochodnymi fenotiazyny co do rodzaju i siły działania farmakologicznego.

Pochodne piperazynowe działają najsłabiej psychodepresyjnie wśród pochodnych fenotiazyny, natomiast działają najsilniej przeciwpsychotycznie, przeciwwymiotnie, najczęściej też wywołują silne działanie po- zapiramidowe.

Porównanie właściwości farmakologicznych poszczególnych pochodnych fenotiazyny przedstawiono w tab. 6.7. Mechanizm działania. Działanie psychodepresyjne (uspokajające) i przeciwpsychotyczne neuroleptyków pochodnych fenotiazyny polega na blokowaniu receptorów adrenergicznych i dopaminergicznych w ośrodkach podkorowych mózgu, mianowicie w tworze siatkowatym pnia mózgu, podwzgórzu oraz układzie limbicznym. To blokujące działanie na receptory powoduje zahamowanie przepływu impulsów biegnących przez te struktury do kory mózgu z narządów zmysłów. Pochodne fenotiazyny nie hamują czynności elektrycznej kory mózgu, natomiast zapobiegają powstawaniu wyładowań elektrycznych kory mózgu wywołanych drażnieniem ośrodków podkorowych (ryc. 6.2).

Dodaj komentarz

Twój adres email nie zostanie opublikowany. Pola, których wypełnienie jest wymagane, są oznaczone symbolem *